Пропустить навигацию.
Главная

АНЕСТЕЗИОЛОГИЯ И ИНТЕНСИВНАЯ ТЕРАПИЯ Практическое руководство Под редакцией члена-корреспондента РАМН профессора Б.Р. Гельфанда ч 2

3.1.6. Опиаты

3.1.6.!. Типы опиоидных рецепторов
Рецептор
Эффект
Агонист
Антагонист

' ' т- С'О

і
Супраспинальная аналге-зия, угнетение дыхания, миоз, гипотермия, бради-кардия, эйфория, торможение барорецепторов, нарушение моторики кишечника, каталепсия, развитие физической зависимости
р-эндорфин,

метэнке-

фалин,

морфин
Налорфин,

налоксон

5 (дельта)
Спинальная аналгезия, тахикардия, тахипноэ, дисфория, галлюцинации, мидриаз, тошнота
Налорфин
Налоксон,

лейэнкефа-

лин

к (каппа)
Спинальная аналгезия, дисфория, седация, миоз
Пентазоцин,

динорфин,

морфин
Налоксон

а (сигма)
Спинальная аналгезия, стрессаналгезия,угнете-ние дыхания, гипертермия, гипотензия
Налорфин,

пентазоцин?
Налоксон?

З.1.6.2. Фармакология опиоидных рецепторов
Рецептор
ц (мю)*

Эффект
Ц1
Ц2
5 (дельта)
к (каппа)
а (сигма)

Аналгезия
Супраспи-

нальные

Спиналь

ные
Спиналь

ные

Психиче

ское

состояние
Эйфория
Седация

Седация
Дисфория/

галлюци

нация

Зрачки
Миоз


Миоз
Мидриаз

Дыхание

Депрес

сия
Депрес

сия

Тахипноэ

ЖКТ
Тошнота,

рвота
Запор

Тошнота,

рвота

Мочевы

деление
Задержка

Задержка
Диурез

Темпера

тура
Повыша

ется



Другие
Зуд

Зуд, физическая зависимость

Толерант

ность
Да

Да
Неболь

шая

Перекрестная толерантность
8

Нет

* Селективных ц-агонистов в настоящее время нет.
Рецеп

тор

5

к
а

Срод
Актив
Срод-
Актив-
Срод-
Актив-
Срод-
Актив-

ство1
ность2
ство
ность
ство
ность
ство
ность

Агонисты
Морфин
+++
+++
++
++
+
+

Фента-

нил
++++
++++
+
+



Трама-

дол
+
++





Агонисты-антагонисты
Пентазо

цин
++
0


+++
+++
+++
+++

Налбу-

фин
++
0


+++
+++
++
+

Буторфа-

нол
++
0


+++
++
++
++

Бупре-

норфин
+++
+


++


1 Сродство: «+» — слабое, «++» — среднее, «+++» — высокое, «++++» — очень высокое.

2 Активность: 0 — нет активности, «+» — слабая, «++» — средняя, «+++» — высокая, «++++» — очень сильная.

3.1.6.3. Фентанил

Синтетический короткодействующий морфиноподобный препарат. Липофилен не вызывает освобождения гистамина.

Дозировка: индукция — 0,0007—0,015 мг/кг при ИВЛ, 0,001 мг/кг — спонтанная вентиляция; поддержание — 0,001—0,003 мг/кг каждые 20 мин.

Выраженное и непредсказуемое потенцирование при применении с ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: снижение чувствительности к углекислому газу, центральное угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, тошнота и рвота, повышение ВЧД, миоз, спазм сфинктеров, иногда кашель при быстром введении. Антагонист: налоксон.

3.1.6.4. Пиритрамид (Дипидолор)

Препарат с выраженным морфиноподобным эффектом. Быстрое начало действия и длительность 4—6 ч.

Дозировка: индукция — 0,2—0,3 мг/кг при ИВЛ; поддержание — 0,1—0,4 мг/кг каждые 60 мин; после операции — 0,2—0,4 мг/кг каждые 4—6 ч; постоянное введение — 120 мг в 36 мл 5% глюкозы 1—2 мл/ч в/в.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО.

Побочные эффекты: снижение чувствительности к углекислоте, тошнота, рвота, спазм сфинктеров, повышение ВЧД, легкий а- и ß-адреностимулирующий эффект.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.5. Морфин

Гидрофильный длительно действующий ц-агонист.

Дозировка: премедикация — 0,2 мг/кг; индукция — 0,05— 0,2 мг/кг; поддержание — 0,05—0,2 мг/кг каждые 3—4 ч.

Показания: аналгезия, отек легких (кардиогенный).

Противопоказания: комбинация с ингибиторами МАО может быть опасной, легочное сердце, сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, повышение ВЧД, спазм сфинктеров, тошнота и рвота, слабый симпати-котонический эффект.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.6. Альфентанил

Синтетический ц-агонист. По сравнению с фентанилом в 4 раза меньшая анальгетическая активность, действие развивается в 4 раза быстрее и длится в 3 раза меньше (в зависимости от дозы). Для индукции применяют высокие дозы. Вызывает более выраженную депрессию дыхания, тошноту и рвоту, чем фентанил.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, при печеночной недостаточности необходим подбор дозы. Препарат метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, брадикардия, мышечная ригидность.

Антагонист: налоксон.

3.1.6.7. Суфентанил и ремифентанил

Суфентанил—мощный синтетический ц-агонист. Выраженная липофильность.

Противопоказания: лечение ингибиторами МАО, выраженные нарушения функции печени.

Побочные эффекты: выраженная депрессия дыхания, мышечная ригидность, брадикардия, тошнота и рвота.

Антагонист: налоксон.